2019 Zuccolo SciRep
Dual-active antifungal agents containing strobilurin and SDHI based pharmacophores
Zuccolo M., Kunova A., Musso L., Forlani F., Pinto A., Vistoli G., Gervasoni S., Cortesi P., Dallavalle S.
La gestione delle malattie fungine delle piante, mirata a contrastare la resistenza nelle popolazioni di patogeni, spesso richiede un elevato numero di trattamenti e l’impiego di classi diverse di fungicidi. Una pratica consolidata, che aiuta a ridurre il numero di trattamenti ma non priva di svantaggi, è basata sull'uso di miscele di fungicidi (tank-mix). Questo lavoro riporta la progettazione e la sintesi e la valutazione dell’attività biologica di fungicidi bifunzionali, risultanti dalla coniugazione di tossicofori di fungicidi con diversi meccanismi d'azione, come alternativa più sostenibile per la gestione delle malattie delle piante. I nuovi composti duali sono caratterizzati dalla interconnessione dei tossicofori di due importanti classi di fungicidi, strobilurine e inibitori della succinato deidrogenasi.
I composti sono stati saggiati contro importanti patogeni fungini e hanno mostrato una buona inibizione di Pyricularia oryzae e Sclerotinia sclerotiorum, con un'attività di inibizione della crescita del micelio in vitro paragonabile ai fungicidi commerciali. L'attività sugli enzimi bersaglio di questi fungicidi (citocromo bc1 e succinato deidrogenasi) ha confermato che le nuove molecole sono dotate di un doppio meccanismo d'azione. I risultati ottenuti sono stati supportati dal studi di modellistica molecolare. Questo lavoro può essere considerato un primo passo importante nella ricerca e nello sviluppo di nuovi agenti a doppia azione.
